loader

Главни

Напајање

Врсте антидијабетичких таблета

Постоји шест типова таблетираних хипогликемичних препарата, као и њихове готове комбинације, које се користе само за дијабетес типа 2:

Бигваниди (метформин)

За бигуаниде је један лек, који се зове метформин. Коришћен је као лек за хипогликемију од 1994. године. Ово је један од два најчешће прописана хипогликемична средства (друга су сулфонамиди, погледајте доле). То смањује проток глукозе из јетре у крвоток и такође повећава осјетљивост инсулина зависних ткива инсулина. Таблете садрже 500, 850 или 1000 мг лека. Почетна доза је 1 табела. (500, 850 или 1000 мг). Након 10-15 дана доза лека повећава се за 1 таблицу. у случају потребе. Одржива доза је обично 1,7 г / дан, прописана 1-2 пута дневно, а максимум 2,55-3,0 г / дан. Обично се узимају 2 пута дневно, али постоје продужени лекови који се узимају 1 пут дневно. Требало би га узимати током или након оброка. У ланцу љекарне, налази се под различитим именима које произвођачи дају:

Багуетте ( Багомет ) (Аргентина) - продужена акција, 850 мг / таб.

Глиформин ( Глиформин ) (Русија, ЈСЦ Акрихин) - 500, 850 и 1000 мг / таб.

Глуцопхаге ( Глуцопхаге ) (Француска) - 500, 850 и 1000 мг / таб.

Глуцопхаге Лонг ( Глуцопхаге Дуго ) (Француска) - продужена дејства, 500 мг / таб.

Сиофор ( Сиофор ) (Немачка) - 500, 850 и 1000 мг / таб.

Форметин (Русија, ОАО "Пхармстандард-Томсккхимпхарм") -500, 850 и 1000 мг / таб.

Поред чињенице да метформин смањује ниво глукозе у крви, он такође има следеће позитивне особине:

Низак ризик од хипогликемије

Смањује ниво лоших крвних масти, предиспонирајући на атеросклерозу

Промовише губитак тежине

Може се комбиновати са инсулином и било којим другим хипогликемијским лековима, ако не дјелује сам по себи

Метформин има непожељне (нежељене ефекте), о чему треба разговарати са својим лекаром ако је прописан метформин:

На почетку именовања може изазвати дијареју, надимање, губитак апетита и мучнина. Ови појаве постепено пролазе, али када се појаве, препоручује се смањење прописане дозе у одређено време док се ти нежељени ефекти не изгубе или смањују.

Не може се узимати с бубрежном инсуфицијенцијом, тешком срчаном или плућном инсуфицијенцијом, обољењем јетре. Лек треба прекинути у случају оштрог погоршања метаболизма, што захтева хоспитализацију. Такође, не треба га предузети пре предстојеће рентгенске студије са контрастом који садржи јод.

Постоје случајеви развоја коми (млечне киселине), када је именован без узимања у обзир контраиндикација

Ако злоупотребљавате алкохол, узимате одређене срчане лекове или сте старији од 80 година, онда метформин највероватније није за вас

Уз продужену употребу метформина, можда постоји недостатак витамина Б 2, чија манифестација мора бити надгледана.

Глиниди

Два препарата су укључена у глине: репаглинид (припрема Новонорма) и натеглинид (препарат Старлик). Ови лекови подстичу производњу инсулина од стране панкреаса. Посебно се препоручују за оне који имају повишене нивое глукозе у крви након једења и узимају се 3 пута дневно пре сваког главног оброка. Бесмислено је да их комбинују са сулфонамидима, пошто делују слично. У апотеци су представљени под именом:

Старлик ( Старлик ) (Швајцарска / Италија, Новартис Пхарма) - натеглинид 60 или 120 мг / таб. Као правило, лек се узима непосредно пре оброка. Интервал између узимања лека и узимања хране не би требало да прелази 30 минута. Када се користи као појединачни хипогликемични лек, препоручена доза је 120 мг 3 пута дневно. (пре доручка, ручка и вечере). Ако овај режим дозирања не постигне жељени ефекат, појединачна доза се може повећати на 180 мг. Корекција режима дозирања врши се на основу редовног, једном у 3 месеца, дефинисаних индикатора ХбА1ц и гликемије 1-2 сата после конзумирања. Може се користити у комбинацији са метформином. У случају придруживања Старлику метформину, он се прописује у дози од 120 мг 3 пута дневно. пре главних јела. Ако се у поређењу са терапијом метформином, вредност ХбА1ц приближи мети, доза Старлика може бити смањена на 60 мг 3 пута дневно.

Новонорм ( Новонорм ) (Данска, Ново-Нордиск) - репаглинид 0,5, 1,0 или 2 мг / таб. Иницијална доза од 0,5 мг композиције желе да покрену, ако претходно није добио третман со орални антидијабетичких лекова или на нивоу ХбА 1 ц 3,5 је 1 / 2-1 таблета 1 пут / дан. Уз недовољну ефикасност, доза лека постепено се повећава. Просечна дневна доза је 3 таблете (10,5 мг). Максимална дневна доза је 4 таблете (14 мг).

Лијек се треба узимати прије јела, без жвакања и прања са малом количином течности. Дневне дозе лека, до 2 таблете, обично треба узимати 1 пут / дан. - Ујутру, прије доручка. Виши дози су подељени на јутарњи и вечерњи пријем, односно узимани 2 пута дневно. Ако пропустите једну дозу лека, следећа пилула треба узимати у уобичајено време, а већа дозу није дозвољена.

Манинил 5 ( Манинил 5) (Немачка, Берлин Цхемие) - глибенцламид (не микронизован!) 5 мг / таб. Иницијална доза Манинила 5 је 2,5 мг 1 пут / дан. Ефекат смањења шећера Манинил 5 се развија након 2 сата и траје 12 сати. Уз недовољну ефикасност под надзором лекара, доза лека постепено се повећава за 2,5 мг / дан. са интервалом од 3-5 дана до дневне дозе потребне за стабилизацију метаболизма угљених хидрата. Повећање дозе више од 15 мг / дан. практично није праћен повећањем хипогликемичног ефекта. Множљивост лекова Манинил 5 - 1-3 пута дневно Лек се треба узимати 20-30 минута пре оброка. Када транзиција од других хипогликемичних средстава са сличним механизмом дејства, Манинил 5 се примењује према горе наведеној шеми, а претходни препарат се поништава. При преласку са метформина почетна дневна доза је 2,5 мг, ако је потребно, дневна доза се повећава сваких 5-6 дана за 2,5 мг све док се не постигне компензација. У недостатку компензације у року од 4-6 недеља, неопходно је одлучити да ли да извршите комбиновану терапију таблетираним хипогликемичним лијековима друге класе или инсулина (погледајте алгоритме третмана за ЦД2 испод). Уз недовољно смањење гликемије на глави, доза се може подијелити на 2 дозе - ујутру и увече у интервалу од 12 сати (обично 2 ујутро и 1 у вечерњим часовима).

Дијабетес МВ ( Д иабетон МР ) (Француска, фирма "Сервиер") је лек гликазид Измијењено издање (МБ) 60 мг / таб. Компанија "Сервиер" прешла је на производњу лека у дози од 60 мг / таб. уместо претходно пуштене дозе од 30 мг / таб., и започела са пуштањем у Русију (Московска регија). Пожељно је узимати лек током доручка - гутати целу, без жвакања и брушења. Лек се узима једном дневно.

Иницијална препоручена доза за одрасле (укључујући и за старије ≥65 година) је 30 мг једном дневно (1/2 таблета 60 мг). У случају адекватне контроле дијабетеса, лек у овој дози може се користити за терапију одржавања. Уз неадекватну контролу гликемије, дневна доза лека може се секвенцијално повећавати на 60, 90 или 120 мг. Када прође један или више давања лека не треба да узимају веће дозе на следећи именовању, пропустио доза треба узети сутрадан.

Повећање дозе је могуће не раније него после 1 месеца терапије са лекаром у претходно прописану дози. Једини изузетак је када ниво глукозе у крви није смањен након 2 недеље терапије. У таквим случајевима, доза лека може се повећати 2 недеље након почетка лечења. Максимална препоручена дневна доза лека је 120 мг у 1 дози. 1 таблета са модификованим ослобађањем 60 мг еквивалентно је 2 таблета са модификованим ослобађањем од 30 мг. Присуство зареза на таблетама од 60 мг омогућава вам да поделите пилулу и узимате дневну дозу као 30 мг (1/2 таблете 60 мг) и ако је потребно, 90 мг (1 таблета 60 мг и 1/2 таблета 60 мг). Корекција дозе лека са бубрежном инсуфицијенцијом благе до умерене тежине није потребна.

Глидиаб МБ ( Г лидиаб МР ) (Русија, ЈСЦ Акрихин) - гликазид Измијењено издање (МБ) 30 мг / таб. Правила за узимање и издавање лекова су иста као код дијабетеса МБ.

Глиуренорм ( Г луренорм ) (Боехрингер Ингелхеим) - глицидон 30 мг / таб. Након гутања хипогликемије ефекат развија после 1-1,5 сати, максимално акције - након трајања 2-3 сата -. 12 х лек прописан орално у почетној дози од 15 мг (пола таблете) током доручка, на почетку пријема храна.

Амарил (А марил ) (Француска, Санофи) - глимепирид 1, 2, 3 или 4 мг / таб. Таблете треба узети у цјелину, не текуће, стиснути са довољно течности (око 1/2 чаше). Иницијална доза лека је 1 мг 1 пута дневно. Ако је потребно, дневна доза се може постепено повећавати (у интервалима од 1-2 недеље) у следећем редоследу: 1-2-3 -4 -6 -8 мг дневно. Ефикасна доза лека не прелази, најчешће, 4 мг / дан. Доза више од 6 мг / дан. ретко се користи. Дневна доза се прописује на 1 пријем, обично непосредно пре пуном доручку или, ако јутарња доза није узета, непосредно пре првог главног оброка. Не постоји тачна корелација између доза Амарила и других оралних хипогликемичних лекова. Када се трансферише са таквих лекова на Амарил, препоручена иницијална дневна доза је 1 мг, чак и ако се пренесе на Амарил од максималне дозе другог оралног хипогликемичног лека. Уз недовољно контролисан диабетес меллитус, када узимате глимепирид или метформин у максималним дневним дозама, може се започети комбинација ова два лекова. Са овим третманом или глимепирид или метформин жицом претходно наставља у истим дозама и додатни метформин или глимепирид почињу у малим дозама, који се потом титриран зависно од жељеног степена метаболичке контроле, до максималних дневних доза.

Гламаз ( Г лемаз ) (Аргентина, фирма "КУИМИЦА МОНТПЕЛЛИЕР") - глимепирид 4 мг / таб. Упутство за употребу види Амарил.

Глимепириде ( Г лимепирид е ) (Русија, ОАО "Пхармстандард-Лексредства") - глимепирид 2, 3 и 4 мг / таб. Упутство за употребу види Амарил.

Диамериде ( Диамерид ) (Русија, ЈСЦ Акрихин) - глимепирид 1, 2, 3 или 4 мг / таб. Упутство за употребу види Амарил.

Комбиноване таблете

Да би се смањио број узиманих таблета и комбинације два хипогликемична средства изумљена су у једној таблети. Постоје жељене комбинације хипогликемичних лекова. Посебно, данас се метформин препоручује за прописивање као почетни лек за снижавање шећера. Као резултат тога, метформин је и, по правилу, обавезан лек комбинованог третмана. Стога је јасно да су модерни комбиновани лекови метформин + неки други хипогликемични лекови. Дакле, у апотеци можете купити метформин у комбинацији са таквим лековима:

Багомет плус ( Багомет плус ) (Аргентина, фирма "КУИМИЦА МОНТПЕЛЛИЕР") - глибенкламид 2,5 / 5,0 мг + метформин 500 мг. Обично је иницијална доза 1 таблета Багомет Плус 500 мг / 2,5 мг или 500 мг / 5,0 мг 1 пут / дан. Ако је потребно, сваке 1-2 недеље након почетка терапије, доза лека се коригује у зависности од нивоа глукозе у крви. Супституцијом претходну комбиновану терапију метформином и глибенкламидних таблета даване 1-2 Багомета Плус 500 мг / 2.5 мг, или 500 мг / 5 мг (у зависности од претходне дозе), 2 пута дневно - ујутро и увече. Максимална дневна доза је 4 таблете лекова (500 мг / 2,5 мг или 500 мг / 5 мг, што је 2 г метформина / 20 мг глибенкламида). Таблете треба узимати са оброком.

Глибометх ( Г либомет ) (Немачка, Берлин-Цхемие) - глибенкламид 2,5 / 5,0 мг + метформин 400 мг. Иницијална доза 1-3 таблете / дан. са додатним постепеним одабиром ефикасне дозе док се не постигне стабилна компензација болести. Оптимални начин пријема - 2 пута дневно. (јутро и вече) са оброком. Максимална доза је 5 таблета / дан.

Глуцованс ( Глуцованце ) (Француска, МЕРЦК САНТЕ) - глибенкламид 2,5 + метформин 500 мг. Иницијална доза је 1 таблета / дан (2,5 мг / 500 мг или 5 мг / 500 мг). Препоручује се повећање дозе не више од 5 мг глибенцламида / 500 мг метформина дневно сваке 2 или више недеља док се не постигне циљна гликемија. Максимална дневна доза је 4 таблете Глуцованс 5 мг / 500 мг или 6 таблета Глуцованс 2,5 мг / 500 мг. Режим дозирања за дозе од 2,5 мг / 500 мг и 5 мг / 500 мг:

- 1 пут / сут, ујутру током доручка - са постављањем 1 таблете дневно;

- 2 пута дневно, јутро и вече - са постављањем 2 или 4 таблете дневно.

Режим дозирања за дозу од 2,5 мг / 500 мг:

- 3 пута дневно, ујутро, поподне и вече - са постављањем 3, 5 или 6 таблета дневно.

Режим дозирања дозирања од 5 мг / 500 мг:

- 3 пута дневно, јутро, поподне и вече - са постављањем 3 таблете дневно.

Таблете треба узимати са оброком. Сваки унос дроге треба да буде праћен оброком са довољно високим садржајем угљених хидрата како би се спречило појављивање хипогликемије. Замене претходне комбиновану терапију метформином и глибенкламид: дозу почетна не сме да прекорачи дневну дозу глибенкламида (или еквивалентном дозом другог сулфонилуреа лек) и метформин, који је раније узео. Код старијих особа, доза се одређује узимајући у обзир стање функције бубрега, које се редовно процењује током лечења. Почетна доза за њих не би требала бити већа од 1 таблете Глуцованс 2,5 мг / 500 мг

Глуконорм (Глуконорм) (Русија, ОЈСЦ "Пхармстандард-Томсккхимпхарм") - глибенцламид 2,5 мг + метформин 400 мг. Обично је почетна доза 1 таблета Глуцонорма 2,5 мг / 400 мг дневно. Сваке 1-2 недеље након почетка лечења, доза лека се коригује у зависности од нивоа глукозе у крви. Када замјењује претходну комбиновану терапију са метформином и глибкламидом, поставите 1 - 2 таблете Глуцонормиум, у зависности од претходне дозе сваке компоненте. Максимална дневна доза је 5 таблета Глуконормиума.

Глимецомб ( Глимецомб ) (Русија, ЈСЦ Акрикхин) - гликлазид 40 мг + метформин 500 мг. Лијек се уноси током или одмах након оброка, обично 2 пута дневно (јутро и вече). Почетна доза је обично 1-3 таблете / дан. са постепеним одабиром дозе до постизања стабилне компензације болести. Максимална дневна доза је 5 таблета

Амарил М ( Амарил М ) (Кореја, Хендок Пхармацеутицалс) - метформин 500 мг + глимепирид 2 мг (регистровано у Русији од метформина 250 мг + глимепирид 1 мг, али још увек није испоручено). Препоручује се да почне са најнижом ефективном дозом и, у зависности од нивоа глукозе у крви, повећати дози. Истовремено, потребно је извршити одговарајући мониторинг нивоа глукозе у крви. Лијек се треба прописати 1 или 2 пута дневно, пре или током оброка. У случају преласка из комбинованом третману појединачних таблета глимепирида и метформин, доза лека Амарил М не би требало да прелази дозе глимепирида и метформина који пацијент примио у датом тренутку.

Галвус Мет ( Галвус Мет ) (Швицарска, Новартис) - таблете 50/500 мг, 50/850 мг и 50/1000 мг које садрже вилдаглиптин 50 мг + метформин 500, 850 или 1000 мг. Када користите Галвус Мет, не прелази препоручену максималну дневну дозу вилдаглиптина (100 мг). Да би се смањила тежина нежељених ефеката из дигестивног система, карактеристика метформина, Галвус Мет се узима са оброком.

Почетна доза Галвус се састала са неефективним лечењем само вилдаглиптином: Третман Галвус Мет се може започети са једном таблетом 50 мг / 500 мг два пута дневно, а након процене терапијског ефекта, доза се може постепено повећавати.

Иницијална доза Галвус се састала са неефективним лечењем само са метформином: у зависности од дозе метформина који је већ узет, третман Галвус Мет може се започети са једном таблетом са дозом од 50 мг / 500 мг, 50 мг / 850 мг или 50 мг / 1000 мг 2 пута дневно

Иницијална доза Галвус Мет код пацијената који су примили комбиновану терапију са вилдаглиптином и метформином у облику одвојених таблета: зависно дозама већ предузеле Вилдаглиптин или метформин, лечење Галвус Мет треба почети са таблетама што је ближе могуће постојеће третмана дозе 50 мг / 500 мг, 50 мг / 850 мг или 50 мг / 1000 мг, а титрирана ефекта.

Галвус Мет не би требало користити са бубрежном инсуфицијенцијом или са оштећеном функцијом бубрега. Код употребе лека код пацијената старијих од 65 година, потребно је редовно пратити функцију бубрега.

Ианумет ( Јанумет ) (САД, фирма МСД) - таблете 50/500 мг, 50/850 мг и 50/1000 мг Ситаглиптина + Метформина. Препоручује се да се администрира 2 пута дневно са оброком, почевши од минималне дозе и постепено повећавајући титрацију до ефикасне дозе како би се смањили гастроинтестинални нежељени ефекти метформина.

Ако је потребно, могуће је постепено повећавати до 120 мг дневно. Даљи пораст дозе обично не доводи до повећаног ефекта. Ако дневна доза Гљуренорме не прелази 60 мг (2 таблете), може се поставити на 1 пријем током доручка. Код прописивања лека у већој дози, најбоље се постиже узимање лека 2-3 пута дневно. У овом случају, највише дозе треба узимати током доручка. Иако Глиуренорм излучује урином нешто (5%) и уопштено добро толерисани бубрежне болести, третман пацијента са бубрежном инсуфицијенцијом треба спроводити под строгим медицинским надзором.

Савремени аспекти фармакотерапије дијабетеса типа 2 - фокусирају се на инхибиторе ДПП-4

Дијабетес мелитус је болест ендокриног система узрокована апсолутним и / или релативним недостатком инсулина. Апсолутни недостатак инсулина схвата се као смањена секреција инсулина, под релативним губитком до неке мере осетљивости инсулин зависних ткива на биолошку активност инсулина.

Табела 1. Разлике између дијабетеса типа 1 и 2

Старост на почетку болести

Висока хипергликемија, кетонска тела

Умерена хипергликемија, кетоза није присутна

Глукоза и ацетон

Инсулин и Ц-пептид плазме

Нормално, често повишене, смањене у дугом правцу

Антитела на оточне ћелије

Они се налазе у 80-90% у првим недељама болести

ХЛА ДР3-Б8, ДР4-Б15, Б15

Не разликује се од здраве популације

Према критеријумима СЗО, дијагноза дијабетеса утврђује се Тест оралне толеранције глукозе (ОГТТ, ТТГ), када је пријем глукозе 75 г 2 изазива хипергликемију кроз цхаса преко 11,1 ммол / Л.

Ако ОГТТ гликемије не прелази 6,7 ммол / л, после 2 сата након примене глукозе изнад 7,8, али не преко 11,1 ммол / л, такво стање се назива смањена толеранција на глукозу (ИГТ). Истовремено, толеранција глукозе може опоравити или остати узнемирена на неодређено време.

Тестне траке се користе за одређивање гликемије у капиларној крви, која, реагујући с крвљу, мења своју боју у зависности од нивоа гликемије.

У протеклих 15-20 година, широко су коришћени преносни мерачи глукозе за одређивање нивоа глукозе у крви код куће ("Сателлите", "Есприт", "Аццуццхек" итд.).

Глукозуриа је обично одсутна и одређује се помоћу специјалних тест трака са глукозом оксидазом која се примјењује на њих; трака мења боју у зависности од нивоа глукозе у урину. Код пацијената са дијабетесом са ЦРФ-ом, глукозурија може бити одсутна чак и на позадини високе хипергликемије.

Гликозиловани хемоглобин (гликовани хемоглобин, ХбА1ц), тј. хемоглобин који је неповратно повезан са глукозом, одражава степен компензације дијабетес мелитуса у последњих 8-12 недеља. Нормално, ниво је 5-8%, а његово повећање, на пример, више од 10% указује на недовољну компензацију за дијабетес.

Проблеми фармакотерапије дијабетеса типа 2

Они користе дијетотерапију, оралне хипогликемичне лекове, у завршним фазама развоја инсулина - инсулина.

Основни принципи исхране: индивидуална селекција дневних калорија; елиминација лако уједињених угљених хидрата; фракциона храна са равномерном расподелом калорија и угљених хидрата. Храна се узима 4-5 пута дневно, што доприноси бољој апсорпцији уз минималну хипергликемију и глукозурију.

Сет производа је направљен према таблицама узимајући у обзир садржај житарских јединица (ХП, 1 ХП приближно одговара 1,5 ињекционом ЕД инсулину). Препоручљиво је укључити у прехрамбене производе богате влакнима. Садржај столне соли у храни не би требало да прелази 10 г / дан због склоности пацијената са дијабетесом до хипертензије, васкуларних и бубрежних лезија.

Орални хипогликемични лекови (МПС) су подељени у групе према начину на који утичу на патогенезу дијабетес мелитуса. На основу тога додијелите:

  1. Лекови који смањују отпорност ткива на инсулин (инсулиненсензибилизатори). Смањују формирање глукозе у јетри, побољшавају кориштење глукозе ткивима. Ова група укључује бигваниде (метформин) и тиазолидинедионес (росиглитазон, пиоглитазон).
  2. Лекови који сузбијају апсорпцију угљених хидрата у гастроинтестиналном тракту (ГИТ). Ова група укључује инхибиторе алфа-глукозидазе.
  3. Препарати који побољшавају секрецију инсулина. Они стимулишу синтезу и секрецију инсулина помоћу β-ћелија панкреаса (секретагогуес, сецретогенс). То укључује препарате сулфонилурее и нонсулфонилуреа глина (натеглинид, репаглинид) [1-3].

Бигваниди су деривати гванидина и узимања повећање глукозе по скелетних мишића, стимулишу производњу лактата у мишићима и / или абдомена, и зато код неких пацијената који примају бигуаниде, повећање нивоа лактата. Лактична ацидоза се често посматрала у позадини узимања фенформина и буформина, који су стога били повучени из производње.

До данас се само метформин користи у клиничкој пракси. Јер метформин смањује апетит и стимулише хиперинсулинемију, његова употреба најоправданија у дијабетесу код гојазних, чиме се олакшава усклађеност пацијента са исхраном и промовисање мршављења. Метформин такође побољшава липидни метаболизам, смањујући ниво липопротеина ниске густине (ЛДЛ).

Главни ефекат метформина је повећање осетљивости ткива на инсулин, потискивање производње глукозе у јетри, смањивање гликемије глагола, успоравање апсорпције глукозе у дигестивни тракт. Постоје додатни ефекти овог лијека, позитивно утиче на метаболизам масти, крварење крви и крвни притисак.

Третман почиње минималним дозама - 0,25-0,5 г ујутро, у будућности, доза се може повећати на 0,5-0,75 г по пријему, прописујући лек 3 пута дневно. Третман са бигванидима треба одмах отказати, када пацијент развије озбиљну болест бубрега, јетре или кардиопулмоналне инсуфицијенције.

Инхибитори α-глукозидазе - лекови који се такмиче са хранљивим угљеним хидратима за везујуће центре ГИ ензима укључених у варење и апсорпцију угљених хидрата, односно, они су компетитивни инхибитори.

Под дејством акарбозе, количина апсорбованих угљених хидрата се не смањује, али њихова апсорпција је значајно успорена, чиме се спречава оштар пораст шећера у крви након једења. У овом случају лек се практично не раздваја и не апсорбује у крв.

Акарбоза не стимулише секрецију инсулина из панкреасних β-ћелија, тако да не доведе до хиперинсулинемије, не изазива хипогликемију. Успоравање апсорпције глукозе у крвљу под утицајем ове лекове олакшава функционисање панкреаса и штити га од исцрпљености.

Препарати сулфаниламида су деривати сулфонилурее. Њихова глукозе у крви снижавања ефекат услед стимулативног ефекта на панкреаса п-ћелија, повећавају осетљивост на инсулин инсулин-зависни ткива делујући на рецепторе инсулина, повећане синтезе и акумулације гликогена, смањење у гликонеогенези. Лекови такође имају анти-липолитичке ефекте.

Глибенкламид, 5 мг таблете, један је од јаких и најчешће коришћених сулфонамида. Прописује се, по правилу, два пута дневно, ујутру и увече. Савремени фармацеутски облик је микронизован Манинил на 1,75 и 3,5 мг, бољи је толерантнији и снажнији.

Глиписиде (диабенесис, минидиаб), 5 мг таблете. Као и глибенкламид, трајање његовог дејства достиже 10 сати, и због тога се обично прописује два пута дневно.

Гликлазид, таблета од 80 мг - његови фармакокинетички параметри су између параметара глибенкламида и глипизида. Обично се прописује два пута дневно, сада је Глицлазид МБ (модификовано ослобађање), узима се 30 мг једном дневно.

Гликвидон, таблете 30 и 60 мг. Лек се метаболизира у јетри потпуно до неактивног облика, тако да се може користити за хронично отказивање бубрега. Његов пријем није праћен развојем тешке хипогликемије, и стога је то посебно указано код старијих пацијената.

Модерним сулфаниламидима треће генерације је глимепирид, таблете од 1, 2, 3, 4 мг. Има моћну продужену хипогликемију, близу Манинила. Наноси се једном дневно, максимална дневна доза од 6 мг.

Показано је потенцирање ефеката сулфонамида у комбинацији са биљанидима. Њихови комбиновани препарати произведени су под именом Глибометх и Глукованс [1-3].

Глиниди - ово су прандијални регулатори, лекови са кратким дејством који реализују своје хипогликемичне особине акутном стимулацијом секреције инсулина, што омогућава ефикасно контролу нивоа гликемије после конзумирања.

Њихов механизам дејства је да затворите АТП-сенситиве К + канала у ћелијама панкреаса, који промовише диполаризације и отварање Ца ++ канала, а самим тим повећава унос калцијума у ​​п-ћелија, што заузврат доводи до лучења инсулина.

Ефекат глине је по снази упоредив са оним у Манинилу, али ова група дрога реализује овај ефекат преко различитих места везивања на површини β-ћелије.

Репаглинид брзо смањује ниво глукозе у крви стимулисањем ослобађања инсулина са функционалних β ћелија панкреаса. Механизам деловања лека повезаног са могућност да се затвори АТП-зависне канале у мембранама п-ћелија услед изложености специфичне рецепторе што доводи до ћелијске деполаризација и отварање калцијумових канала. Као резултат, повећани прилив калцијума индукује секрецију инсулина од стране β-ћелија.

Секретирање инсулина, стимулисано репаглинидом и натеглинидом, доводи до ефективног смањења концентрације глукозе у постпрандијалном периоду. Имају брз и краткорочни ефекат на секрецију инсулина, који спречава нагло повећање гликемије после конзумирања. Када прескочите оброке, ови лекови се не примењују [1-3].

Релативно нова група инцретиномиметици (агонисти рецептора рецептора попут глукагон-а).

Регулација нивоа глукозе у крви, поред инсулина и глукагона, зависи од хормона инкретина који се производе у цревима као одговор на унос хране. До 70% постпрандијалне секреције инсулина код здравих појединаца долази управо због дејства инкретина.

Главни представници инкретина су глукоза-зависни инсулинотропни полипептид (ГУИ) и глукагону подобни пептид-1 (ГЛП-1). Уношење хране у дигестивни тракт брзо стимулише ослобађање ХИП и ГЛП-1. Инцретсини може смањити ниво гликемије и због не-инсулинских механизама успоравањем празњења желуца и смањењем уноса хране. Са дијабетесом типа 2 смањује се садржај инкретина и њиховог ефекта, а ниво глукозе у крви се повећава. Способност ГЛП-1 да побољша контролу гликемије је од интереса за третман дијабетеса типа 2 [1, 2].

ГЛП-1 има вишеструке ефекте на ендокрину делу панкреаса, али принцип је потенцирање деловања глукозе лучења инсулина. Повећани нивои интрацелуларног цикличног аденозин монофосфат (цАМП) стимулише ГЛП-1 рецептора (ВРВГ-1), што доводи до егзоцитозу инсулина гранулама п-ћелија. Пораст нивоа цАМП-а је стога главни прималац лучења инсулина изазваног ГЛП-1. ГЛП-1 повећава транскрипцију гена инсулина, инсулин биосинтезу и промовише пролиферацију β-ћелија преко активације ВРВГ-1. ГЛП-1 такође потенцира глукозу зависну секрецију инсулина кроз интрацелуларне путеве.

Побољшање гликемије након именовања ГЛП-1 може бити резултат рестаурације нормалне функције β-ћелија. ГЛП-1 има додатни хипогликемични ефекат, који није повезан са ефектима на панкреас и желудац. У јетри, ГЛП-1 инхибира продукцију глукозе и промовише апсорпцију глукозе у мишићном и масног ткива, али ови ефекти су секундарни пропису инсулина и глукагона излучивања [2, 3].

Повећање масе β-ћелија и смањење њихове апоптозе је вредан квалитет ГЛП-1 и од посебног је интереса за лечење дијабетеса типа 2, главни патофизиолошки механизам је управо прогресивна дисфункција бета ћелија.

Би инкретиномиметикам користи у терапији дијабетеса тип 2 су две групе лекова: ГЛП-1 агонисти (ексенатид, Лираглутиде) и дипептидил пептидаза инхибитори ДПП-4, разбијање ГЛП-1 (ситаглиптин, Вилдаглиптин).

Екенатиде (Баета) је изолован из пљувачке гигантског гуштера Гила чудовишта. Са субкутаном примјеном екенатида, врхунац његове концентрације у плазми се постиже за 2-3 сата, а полу-живот је 2-6 сати. Ово вам омогућава да изведете терапију у виду две субкутане ињекције дан прије доручка и вечере. Израђен Екенатиде ЛАР, администриран једном недељно. Развијени препарати ГЛП-1 немају оралне облике и захтевају обавезну субкутану примену.

Овај недостатак је лишен лекова из групе инхибитори ДПП-4. Припреме ове групе супресивши активност ДПП-4, повећати концентрацију инкретина (пре свега, ГЛП-1), који се секретирају у цревима у року од 24 сата у одговору на унос хране. Уз нормалан и повишен ниво глукозе у крви, инкретини повећавају синтезу и секрецију инсулина и смањују секрецију глукагона, који нормализује гликемију. Са ниским нивоом шећера у крви, дејство инцретина на производњу инсулина и глукагона је одсутно. Препарати се издају у облику таблета, прописују се 1-2 пута дневно, што повећава усклађеност болесника [2, 3].

Међу инхибиторима ДПП-4 односи Вилдаглиптин (Галвус, Новартис цомпани), препоручује ФДА (САД) и ЕУ за лечење дијабетеса типа 2 као монотерапија, или у комбинацији са метформином, тиазолидинедиона и сулфонилурее деривата. ДПП-4 инхибитори нису прописани за повреде функције јетре, трудноће, лактације и пацијената млађих од 18 година. Уобичајена доза Галвуса је 50 мг 1-2 пута дневно [2, 3].

Обећава је комбинација инхибитора и метформин ДПП-4, која омогућава да утиче на основни тип патогенетски механизам дијабетеса 2 - одговор лучења инсулина на п-ћелије и прекомерну производњу глукозе од стране јетре.

Током међународног клинички студије које укључују више од 22 хиљада пацијената шећер дијабетес 2 тип и смањена толеранција глукозе показује ефикасност вилдаглиптин (Галвус) када се користи као монотерапија или у комбинацији са другим хипогликемијским агенсима. Једна од главних предности ових лекова је могућност њихове употребе у групама старијих пацијената, пацијената са хипертензијом и поремећеном бубрежном функцијом умерене тежине, пацијената из кардиоваскуларне групе ризика. Вилдаглиптин могу се комбиновати са било којим хипогликемичним леком, укључујући инсулин [2, 3, 9].

Дејагер С. ет ал. (2007) је проучио ефикасност лека током 24-недељне, плацебо контролисане студије која је обухватила 632 пацијента. Након рандомизације у главној групи, пацијенти су примили вилдаглиптин 50 мг два пута дневно или 50-100 мг једном. У поређењу са почетним подацима, ХбА1ц је смањен за 0,7 ± 0,1%, респективно; 0,8 ± 0,2% и 0,9 ± 0,1%.

Поред тога, у главној групи дошло је до смањења телесне тежине за -1,8, - 0,3 и - 0,8 кг, респективно; у поређењу са плацебом, телесна тежина је смањена за 1,4 кг [5].

Студија је спроведена Схвеизер А. и др.., показала је да је почетком терапије лековима именовање Галвус-а у поређењу са метформином омогућило поуздан, клинички значајно и дозе зависно смањење нивоа ХбА1ц за 1,1% у дози од 50 мг 2 пута дневно. У исто време, инциденца гастроинтестиналних нежељених ефеката у групи вилдаглиптина у поређењу са терапијом метформином значајно је била мања. Телесна тежина код пацијената обе групе остала је стабилна са тенденцијом смањења. Према томе, вилдаглиптин је алтернатива метформину на почетку терапије дијабетес [9].

У студији Росенстоцк, Ј. ет ал. Показано је да вилдаглиптин такође представља алтернативу тиазолидинедионима на почетку терапије шећер дијабетес. Галвус је обезбедио сличан пад ХбА1ц, као и росиглитазон, за 0,9%. У овом случају након 24 недеље разлика у динамици телесне тежине у терапији росиглитазон и Вилдаглиптин је 2.8 кг, са повећањем телесне тежине у просеку за 1.6-1.7 кг и росиглитазон третираној групи смањење 0.3-1.1 кг у групи терапије вилдаглиптином. Поред тога, Вилдаглиптин терапија није повезана са развојем едема и остеопорозе, а може се користити код пацијената из групе кардиоваскуларног ризика. Тако је Галвус алтернатива тиазолидинедионима на почетку и наставак терапије дијабетес мелитусом 2 тип [9].

У клинички студије вилдаглиптин су делотворне и добро се толеришу код пацијената са дијабетесом типа 2 који су на терапији с сулфонилуреа. Комбинована терапија са вилдаглиптином и глимепиридом смањила је ниво ХбА1ц за 0,7 ± 0,1% у поређењу са монотерапијом са глимепиридом. Поред тога, у поређењу са овом комбинационом терапијом није било повећања телесне тежине код пацијената, што је такође повезано са минималним ризиком од епизода хипогликемије [6].

Фонсеца В. и др. испитивали ефикасност додавања Вилдаглиптин (50 мг дневно) инсулина (значи дневну дозу је 82 ИУ.) у 256 пацијената са лошим учинком метаболизам угљених хидрата (базне гликозилиран хемоглобина у просеку 8,4%) током 24 недеље. До краја вредности посматрању гликовани нивоа хемоглобина у главној групи смањена за 0,5% у контролној групи (инсулин плус плацебо) - само 0,2%. Епизоде ​​хипогликемије је регистровано знатно мање у базне групе, што је вероватно последица веће осетљивости панкреасних а-ћелија од глукозе [4, 5].

Постоји неколико чланака у којима је доказана експедитивност комбиноване терапије вилдаглиптином и метформином. Вилдаглиптин у комбинацији са метформином има синергистички ефекат на синтезу и активност ГЛП-1 [7, 8], обезбеђује ефикасну контролу гликемије без ризика од развоја хипогликемије и повећања телесне масе.

Треба напоменути да су уз комбиновано постављање вилдаглиптина и метформина, нежељени ефекти из гастроинтестиналног тракта забележени много ређе него код монотерапије метформином [7].

Предности комбиноване терапије са вилдаглиптином и метформином предодређују потребу за фиксном комбинацијом ових лекова. У земљама Европске уније Вилдаглиптин / метформина (Еуцреас) који се користи од 2007. године, у ГалвусМет дроге Руске Федерације регистрована у марту 2009. Припреме Галвус и ГалвусМет већ у широкој употреби у више од 50 земаља широм света [2, 3].

Амерички савез дијабетеса (АДА) и Европска асоцијација за проучавање дијабетеса (ЕАСД) су 2007. године заједнички развили доказе консензусни алгоритам за лечење дијабетес мелитуса тип 2. Сврха овог алгоритма је олакшање за практичаре одабир оптималне режиме лечења са листе стално ширење хипогликемичким агенсима за лечење дијабетес мелитуса тип 2. Нова верзија алгоритма консензуса укључује новије доказе о предностима и недостацима коришћења тиазолидиндиона и одређује ДПП-4 инхибитори који су недавно укључени у списак лекова препоручује за лечење типа 2 дијабетеса [2, 3, 9].

Нови подаци указују на то да коришћење пиоглитазона, а нарочито росиглитазона, носи потенцијалне ризике, што може довести до повећања инциденце миокардијалног инфаркта. Из тог разлога, ажуриране препоруке односе се на пажљивију употребу тиазолидинедионеса, посебно код пацијената са хроничном срчаном инсуфицијенцијом или високим ризиком од појаве.

Прелиминарна анализа резултата РЕЦОРД показао повећан ризик од развоја конгестивне срчане инсуфицијенције (ЦХФ) у апликацији росиглитазон ((ХР, 2,15; 95% ЦИ, 1,30 - 3,57), али значајан утицај на инфаркт није присутан инфаркта стопа (ХР, 1,17; 95% ЦИ, 0,75 - 1,82).

И росиглитазон и пиоглитазон су повезани са повећаним ризиком од прелома, посебно код жена. Ово се углавном односи на дисталне делове удова (подлактица, зглоб, зглоб, стопала, кост чизме) [2, 3, 9].

Аутори препорука дошли до закључка да су докази о повећањем ЦХФ ризика или фрактуре користе тиазолидиндионе нису довољни да напусте њихову употребу, а алгоритам су потенцијалне лекова друге линије, јер је узрок хипогликемија је много мање вероватно него други лековима друге линије.

Ажуриране препоруке углавном очувају принципе и приступе оригиналног алгоритма, укључујући потребу за строгом контролом гликемије у оквиру нормалних граница или што ближе њима могуће, без угрожавања сигурности третмана; почетак интензивне модификације животног стила и постављања метформина из времена дијагнозе; брзо додавање других лекова и промена у режимима лечења ако се не постигну циљни нивои гликемије; и додавање инсулина код пацијената који не досегну циљне нивое ХбА1ц [2, 3, 9].

У првобитном консензусном алгоритму, примена препарата глитазона, инсулина или сулфонилурее била је разматрана ако се промене начина живота и метформин нису постигли циљани ниво ХбА1ц.

Ревидирани алгоритам такође укључује, као опцију, инхибитор дипептидил пептидазе-4. Када се примени, очекивано смањење нивоа ХбА1ц је 0,5-0,8%. Предности ДПП-4 инхибитора су одсуство утицаја на телесну тежину, недостаци су високи трошкови и ограничено клиничко искуство употребе [2, 3, 9].

Како прогресија дијабетеса типа 2 карактерише развој потреба за инсулином, инсулинска терапија. Правовремено започета и адекватна терапија инсулином омогућава 75-90% случајева да постигну привремену ремисију (такозвани "медени месец") и даље стабилизују ток болести и одлажу развој компликација [1-3].

Постоје различити начини ињекције инсулина, најприхватљивији су два од њих:

Схорт-делујући инсулин (Ацтрапид, Хумулин Р, Инсуман Подешавање аутоматског) пре главних оброка, а инсулин просечно трајање акције (Монотард, Протафан, Хумулин НПХ, Инсуман Основна) пре ручка и пре спавања.

Дневна доза инсулина с кратким деловањем (ИЦД) се дистрибуира на следећи начин: 40% се примењује пре доручка, 30% пре вечере и 30% пре вечере. Укупна дневна доза инсулина је око 0.6-1.0 јединица. / Кг, а однос ИЦД и дуго делујући инсулин (СДИ) је односно 25% и 75%. Под контролом глукозе у крви пре (6.00) би требало прилагодити дозу ИПД уведена пре спавања, ниво гликемије пре вечере (13.00) прилагодити дозу инсулина ИАПС који су урадили пре доручка. Доза ИЦД-а се прилагођава под контролом постпрандијалне гликемије [1-3].

кратким деловањем ињекције инсулина може обавити узастопно помоћу пен типа шприц "НовоПен" која има атрауматска игла и инсулин кертриџ нарезан цартридге-типе "ПенФилл". Инсулин се откуцава притиском на специјално дугме на поклопцу шприца (са 1 притиском уноси се 2 МЕ инсулина).

Системи су развијени који су опремљени тимерима за праћење задње дозе дате и времена од ињекције (Инново, Ново Нордиск). Добијен кратког дејства аналози инсулина са бржег постизања вршне ефикасности и краћег трајања дејства (аспарт, лиспро, НовоРапид) за бољу контролу глукозе у крви после јела и смањење учесталост хипогликемије увече [2, 3].

Један број предузећа може створити облике инсулина у облику финих честица уведених у дисајне путеве помоћу посебног инхалатора и апсорбован у ткивима плућа.. Први такав формулација (Екубера) је дозвољено да користи у САД у 2006. години г Фармакокинетика инхалационих инсулина недалеко брзим инсулинских аналога (почетак деловања - након 10-20 минута, Пеак - након 2 сата). Користи се прије основних оброка у комбинацији са инсулином са продуженим дјеловањем или са метформином, тиазолидиндионом (вероватно код неких пацијената са дијабетесом типа 2).

Предности овог облика инсулина су: реши страх од ињекција и фармакокинетике - боље него конвенционалном ИЦД (у близини кратких-аналоге, као што су аспартам и лиспро). [1, 2, 3]

Међу могућим начинима лечења дијабетеса су следећи:

ДПП-4 инхибитори: упоредна анализа лекова за лечење дијабетес мелитуса типа 2.

Разни инхибитори ДПП-4 се разликују у њиховом метаболизму (саксаглиптин и вилдаглиптин се метаболишу у јетри, а ситаглиптин није), методом излучивања и дозе

Први инхибитор дипептидил пептидазе 4 (ДПП-4), ситаглиптин је одобрен 2006. године као лек за лечење дијабетеса истовремено са променама у начину живота. Комбиновани производ ситаглиптина и глукофагуса одобрен је од стране ФДА 2007. године. Други инхибитор ДПП-4, саксаглиптин, одобрен је у Сједињеним Државама и као монотерапија иу комбинацији са метформином, сулфонилуреа или тиазолидиндион. Употреба инхибитора ДПП-4 вилдаглиптина је одобрена у Европи и Латинској Америци иу комбинацији са метформином, сулфонилуреа или тиазолидиндионом. Такође су доступни још два инхибитора ДПП-4 (линаглиптин и алоглиптин).

У овом прегледу ће се разматрати само прва три лекова (ситаглиптин, саксаглиптин и вилдаглиптин). Трговинска имена ових лекова: Ситаглиптин - Јануија, саксаглиптин - Онглиса, вилдаглиптин - Галвус.

Различити инхибитори ДПП-4 разликују се у свом метаболизму (саксаглиптин и вилдаглиптин се метаболишу у јетри, а нема ситаглиптина), према методу излучивања и дозе. Оне су сличне, али њихова ефикасност у погледу снижавања глукозе (ХбА 1ц), безбедносног профила и толеранције пацијента је одлична.

Како инхибитори ДПП-4 смањују ниво глукозе у крви? Упоредна анализа

Ефекат инхибитора ДПП-4 на ниво ХбА 1ц у крви као монотерапија или у комбинацији са другим орални хипогликемичким агенсима тестиран је у неколико студија од 12 до 52 недеље. Резултати ових важних испитивања су прегледали Давидсон, ЈА, Адванцес ин тхерапеутицс за дијабетес типа 2: агонисти рецептора ГЛП-1 и инхибитори ДПП-4. Цлеве Цлин Ј Мед 2009;76(Суппл 5): С28-С38пмид: 19952301) и овде ће бити укратко описано.

ситаглиптин третман показала просечну смањење ХбА 1ц нивоу од 0,65% након 12 недеља третмана, 0,84% након 18 недеља третмана, 0,85% након 24 недеља третмана, 1,0% након 30 недеља третмана и 0,67 % након 52 недеље лечења.

Третман са саксаглиптином показао је просечно смањење нивоа ХбА 1ц 0,43-1,17%.

Вилдаглиптин третман показала просечну смањење ХбА 1ц ниво од 1,4% након 24 недеља као монотерапија у подгрупи пацијената без оралног третмана и након кратког периода од дијабетеса дијагнозе.

  1. У мета-анализи, која је обухватала информације о лечењу дијабетеса типа 2, ситаглиптин а Вилдаглиптин за више од 12 недеља у односу на плацебо и друге оралне антидиабетес лекова (Амори РЕ, Лау Ј, Питтас АГ Ефикасност и безбедност инкретин терапије дијабетеса тип 2.: систематски преглед и мета-анализа ЈАМА 2007;298: 194-206пмид: 17622601) је показао смањење нивоа ХбА 1ц за 0,74%. Ово резултира Хипогликемијске својства инхибитора ДПП-4 је био само мало мање ефикасни осим сулфонилуреа и једнако ефикасна као тиазолидинедиона и метформин у смањењу нивоа глукозе у крви.
  2. У студијама са комбиноване терапије ДПП-4 инхибитора и метформином у једној таблети резултати су још бољи због два могућа прицхин.Во Прво, метформин има ефекат на побољшање регулације нивоа глукагона-сличан пептид 1 (ГЛП-1), и стога овај лек повећава инцретин ефекат инхибитора ДПП-4. Други могући објашњење за боље резултате у примени комбинованог препарата је унапређење у сагласности пацијента (Апликација једне оралне формулације уместо два).
  3. До данас не постоје публикације о дугорочној свеобухватној терапији са овим лековима и инсулинским ињекцијама.

ДПП-4 инхибитори и телесна тежина пацијената

Студије о утицају ДПП-4 инхибитора на телесну тежину пацијента показале су различите резултате. Верује се да лекови ове групе имају неутралан ефекат на телесну тежину. Студије о лијечењу ситаглиптина показале су варијабилност између 1,5 кг губитка тежине током 52 недеље терапије на 1,8 кг повећања телесне тежине током 24 недеље терапије. Студије о третману вилдаглиптином показале су варијабилност између 1,8 кг губитка тежине и 1,3 кг телесне масе током 24 недеље терапије. Сличне студије на саксаглиптину показале су варијабилност између 1,8 кг губитка тежине и 0,7 кг телесне масе током 24 недеље терапије. У мета-анализи 13 студија третмана са сва три инхибитора ДПП-4, ефекат ове групе лекова на телесну тежину био је неутралан.

Сигурност ДПП-4 инхибитора

Нежељени ефекти са употребом ситаглиптина

У контролираним клиничким испитивањима монотерапије и комбиниране терапије с ситаглиптином, укупна инциденца нежељених реакција код пацијената који су примали ситаглиптин била је слична оној у плацебо групи. Прекинут третман због нежељених реакција био је сличан и са плацебом. Најчешће пријављене нежељене реакције, као што су назофарингитис, инфекције горњег респираторног тракта и главобоља.

Током постмаркетиншког надзора, акутни панкреатитис је дијагностификован код 88 пацијената који су примили ситаглиптин или метформин + ситаглиптин у периоду од октобра 2006. до фебруара 2009. године. Код 19 пацијената од 88 (21%) случајева панкреатитиса примећено је у року од 30 дана од почетка терапије с ситаглиптином или метформином + ситаглиптин. Хоспитализација је потребна код 58 (66%) пацијената. Након завршетка ситаглиптина, 47 од 88 случајева (53%) панкреатитиса је излечено. Каузална веза између ситаглиптина и панкреатитиса није утврђена. Сама дијабетес је фактор ризика за развој панкреатитиса. Остали фактори ризика, као што су хиперхолестеролемија, хипертриглицеридемија и гојазност били су присутни у 51% случајева.

Озбиљне алергијске реакције, укључујући анафилактоидне реакције, ангионуротски едем и дерматолошке реакције (на примјер Стевенс-Јохнсонов синдром) су забиљежени током постмаркетинг опажања. Ове реакције су се, по правилу, десиле 3 месеца након иницирања терапије с ситаглиптином, од којих су неке забележене након прве дозе.

Нежељени ефекти са употребом ситаглиптина

Међу учесницима у клиничким студијама које су добиле Даили 2.5 мг саксаглиптин ОР5, један лек или у комбинацији са метформином, тиазолидиндион или глибенкламид, 1.5% помиње: хиперсензитивност, уртикарије и лица едем (ангиоедем), у поређењу са 0, 4% у плацебо групи. Саксаглиптин може изазвати лимфопенију. У поређењу са плацебом третираних индивидуалне просечне смањење апсолутног лимфоцита био 100 ћелија / микролитара међу саксаглиптин узимајући 5 мг дневно. Број лимфоцита ≤ 750 ћелија / μл је примећен код 0,5% пацијената који су примали 2,4 мг саксаглиптина; код 1,5% пацијената који су примали 5 мг саксаглиптина и 0,4% пацијената који су примали плацебо.

Нежељени ефекти са вилдаглиптином

Главне нежељене реакције код људи који користе вилдаглиптин: хипогликемија, кашаљ и периферни едем. Укратко, анализа више од 8.000 пацијената ензиме јетре (аспартат аминотрансфераза и аланин аминотрансфераза) за више од три пута горња граница нормалног код пацијената третирани са Вилдаглиптин 100 мг једном дневно (0,86%) у односу пацијената лечених са 50 мг Вилдаглиптин 1 времена дневно (0,21%) или 50 мг вилдаглиптина 2 пута дневно (0,34%). Плацебо фреквенција у овом тесту износила је 0,4%.

Кардиоваскуларни ефекти укључују хипертензију (1,1-5,7%) и периферни едем (3,8-5,9%). Такође су забележена главобоља и вртоглавица (1,9-12,9%). Пријављени су назофарингитис и инфекције горњег респираторног тракта, слично ситаглиптину.

У мета-анализи клиничких испитивања за лечење ситаглиптина и вилдаглиптина, није дошло до повећања инциденце хипогликемије у поређењу са контролном групом. Повећана инциденца хипогликемије је примећена у групи за третман сулфонилурее. Што се тиче појаве других озбиљних нежељених ефеката, ове студије нису показале повећану инциденцу у групи лијечења инхибитора ДПП-4 у поређењу са контролном групом. У групи пацијената који примају ГЛП 1-аналоге, примећена је благо повећана учесталост хипогликемије у поређењу са контролном групом. Повећан ризик од развоја кардиоваскуларних компликација није пронађен ни у једној од три лекова инхибитора ДПП-4.

ДПП-4 инхибитори и срце

Последњих година објављено је неколико студија о заштитном ефекту инкретина на срце (углавном ГЛП-1 аналога), као и позитивне ефекте инхибитора ДПП-4. У студијама на мишевима који нису имали рецепторе ДПП-4 који су узимали ситаглиптин, истраживачи су дијагностиковали акутни инфаркт миокарда. Ови мишеви су показали упрегулацију кардиопротективних гена и њихових протеинских производа. У другој студији код мишева, показало се да третман с ситаглиптином може смањити површину инфаркта; Заштитни ефекат ситаглиптина био је зависни од протеина киназе.

Код пацијената са дијабетес мелитусом који такође пате од коронарне болести срца, показано је да лечење ситаглиптином побољшава функцију срца и перфузију коронарне артерије. Фредерицх и сарадници објавили су ретроспективну студију о учинку лијечења са саксаглиптином на кардиоваскуларни морбидитет и морталитет. У овој студији није било повећаног ризика од кардиоваскуларног морбидитета и морталитета.

Што се тиче фактора ризика за коронарну болест срца, инхибитори ДПП-4 могу помоћи у смањењу крвног притиска. Мистри ет ал. Приказано је да ситаглиптин производи мали, али статистички значајан пад од 2-3 мм Хг. систолни и 1,6-1,8 мм Хг. дијастолни артеријски крвни притисак је акутан (1 дан) иу стабилном стању (дан 5) код пацијената без дијабетеса од благе до умерене хипертензије.

Такође је утврђено да инхибитори ДПП-4 утичу на постпрандијални ниво липида. Матикаинен ет ал. Показују да третман са Вилдаглиптин током 4 недеље -к побољшава постпрандијалну плазма триглицериде и аполипопротеин Б-48 садрже метаболизам липопротеина честица триглицеридима богате након узимања пацијената са дијабетесом тип 2, масног оброка.

Босцхманн ет ал. Предложена инхибиција ДПП-4 повећава постпрандијалну мобилизацију липида и оксидацију након активације симпатичног система, а не као директан ефекат на метаболички статус. Остали научници су проценили постпрандијалну липидну синтезу и секрецију код животиња. Открили су да ДПП-4 инхибицију или повећати фармаколошки ГЛП-1 рецептор (ГЛП-1Р) сигнализацију, смањује интестиналну лучења триглицерида, холестерола и аполипопротеин Б-48. Поред тога, ендогено сигнализирање ГЛП-1Р је важно за контролу биосинтезе црева липопротеина и секреције.

Ове студије и других сличних текућих студија дају лекари се надају да инхибитори ДПП-4 су група лекова имати користан утицај не само на ниво глукозе у крви, али и о раду срца и коронарних артерија.

Упоређивање аналога ГЛП-1 и инхибитора ДПП-4

Студија у односу кратак 2 недеље лечења Екстендатид против Ситаглиптин резултати су били бољи после третмана Екстендатид. Мере се неколико параметара: смањи постпрандијалну ниво глукозе, повећавајући ниво инсулина, смањене нивоа глукагона и смањени унос калорија.. Пратлеи ет ал објавио прве дугорочне проспективне студије: Цомпаре третман Лираглутиде поређењу са ситаглиптин код пацијената са типом 2 дијабетеса који су конкурисали 1500 мг / дневно метформин мерење ХБА 1ц Нивои (7.5-10%). Резултати из ове студије показали су смањење од 1,5% у ХБА када су пацијенти примили 1,8 мг дневно лираглутид, 1,23% на 1,2 мг Лираглутиде дневној обради, 0,9% за дневну третман 100 мг ситаглиптин. 3.38 кг смањења телесне масе забележено код пацијената третираних са 1,8 мг Лираглутиде, 2,86 кг смањење тежине примећена код пацијената третираних са 1,2 мг лираглутид, представља смањење од 0,96 кг тежине примећена код пацијената третираних са 100 мг ситаглиптин. Осим тога, пацијенти третирани Лираглутиде смањен обим струка, али не значајно смањење односа струка према куковима. Три третиране групе показују редукцију систолног и дијастолног крвног притиска, али само у третираној групи Лираглутиде пораст срчане фреквенце. У групи третираној лираглутид посматра повећану инциденцију мањих споредних ефеката као што су мучнина и повраћање (21-27%) у односу на групу третмана ситаглиптин (5%). Смањење хипогликемије је слично (5%) у свим групама лечења.

Лечење дијабетичара пацијената са лековима из породице инцретин је једно од главних и централних алата за лечење данас доступним клиничару. Овај третман је једнако ефикасан као и употреба других познатих оралних антидиабетичких лекова и сигурнији од сулфонилуреа (у поређењу са учесталошћу хипогликемичних догађаја). ДПП-4 инхибитори се могу користити као монотерапија, као и комбинована терапија са метформином. Приликом разматрања који третман да бирају између ГЛП-1 аналога и ДПП-4 инхибитора, лекар треба да размотри опције као што су старост пацијента, времена од почетне дијагнозе дијабетеса, телесне масе, поштовање, и расположивости средстава.

Препоручљиво је користити инхибитора ДПП-4 код старијих, због њиховог ограниченог утицаја на смањење нивоа глукозе у крви и неутралан ефекат на узимање калорија и стога мање негативан утицај на мишићну протеина и укупне телесне тежине. Код младих пацијената са дијагнозом дијабетеса типа 2, абдоминална гојазност и метаболички поремећаји треба размотрити третман ГЛП-1 аналога, који имају благотворно дејство на мршављење и побољшање метаболизма профил. Поред тога, инхибитори ДПП-4 (у малим дозама) су безбедни за лечење пацијената са умереном и тешком бубрежном инсуфицијенцијом, док су аналоги ГЛП-1 контраиндиковани за ове пацијенте.

Море Чланака О Дијабетесу

Неки ендокринолози препоручују својим пацијентима приликом одабира заслађивача да обрате пажњу на Фипарад 7. Произвођач га поставља као апсолутно природни лек који се састоји од природних компоненти.

Инфаркција миокарда је озбиљна компликација дијабетес мелитуса, која се појављује код пацијената у 50% случајева. Код дијабетичара, мождани удар и срчани удар се јављају много раније него они који не трпе од дијабетеса.

Опис је тренутно укључен 23.04.2015 Латинско име: Липоична киселина АТКС код: А16АКС01 Активни састојак: Тиоцтиц ацид Произвођач: УРАЛБИОФАРМ, МАРБИОПХАРМ (Русија)СаставТаблет садржи 12 или 25 мг активног састојка тиоцтиц ацид.

Врсте Дијабетеса

Популарне Категорије

Шећер У Крви